理学院“当代科学前沿讲坛”第265讲 基于BODIPY的光动力治疗敏化剂



活动地点:校本部HA102

活动时间:2021-10-15 15:00:00

报告题目 (Title):基于BODIPY的光动力治疗敏化剂

报告人 (Speaker):杨清正 教授(北京师范大学)

报告时间 (Time):2021年10月15日(周五)15:00

报告地点 (Place):校本部HA102

主办部门 (Department):理学院化学系

摘要 (Abstract):

光动力治疗(PDT)是利用光敏药物(光敏剂)在光照下敏化分子氧产生的活性氧对肿瘤或感染性疾病进行治疗的一种治疗方法,由于其具有副作用小、特异性高以及不产生耐药性等优点而备受关注。光敏剂在光动力治疗中起决定性作用,BODIPY作为卟啉家族的近亲,具有摩尔消光系数大、光稳定性和生物相容性好、易于修饰的优点,被认为是未来极有可能用于临床光动力治疗的一类光敏剂,开发性能优异的新型BODIPY类光敏剂具有重要意义。现已报道了一些基于BODIPY的光敏剂分子,但它们在临床应用中仍然存在一定的问题,如在生理环境下存在严重聚集导致的猝灭(ACQ),高氧气依赖性导致乏氧实体瘤治疗效果差等问题。针对上述问题,我们发展了两类基于BODIPY的光敏剂:1)协同响应型光敏剂,利用肿瘤微环境低pH和高GSH浓度的特性,设计制备了一种可激活型光敏剂,在正常组织中,光敏剂由于ACQ猝灭而不具有PDT性能,在肿瘤微环境中可以和GSH通过芳香亲核取代生成水溶性的光敏剂分子,具有强光捕获能力和高单线态氧量子产率,实现了对癌细胞的高特异性杀灭;2)Type-I型光敏剂,我们设计合成了新型α,β位连接的BODIPY二聚体和三聚体,在光照下能够通过I型光敏机制专一地生成超氧阴离子自由基而不产生单线态氧,对其活性氧生成机制以及光物理性质进行了详细探究,并将其应用于乏氧条件下对癌细胞的有效杀灭。

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